Daniel Horowitz — No final desta semana, a agência reguladora americana de Administração de Alimentos e Drogas (FDA) planeja aprovar, como os primeiros medicamentos COVID ambulatoriais, terapêuticas que são extremamente perigosas e não comprovadas, mesmo que a agência entre em guerra contra medicamentos baratos, seguros e comprovados sem histórico de eventos adversos sérios. A aprovação é tão chocante quanto reveladora e deve servir como um alerta para aqueles que não acreditam que o FDA aprovaria vacinas que não são seguras e eficazes.
Já sabemos que todos os medicamentos que o FDA aprovou até agora para tratamento hospitalar têm um “alerta de caixa preta” do FDA para eventos adversos graves. No momento, os únicos medicamentos aprovados para internação são remdesivir, baricitinibe e tofacitinibe. Nenhum deles demonstrou qualquer eficácia ao longo de um ano de uso e remdesivir é conhecido por causar toxicidade hepática e insuficiência renal.
Baricitinibe (nome comercial Olumiant) tem uma caixa preta de advertência do FDA para coágulos sanguíneos, entre todas as coisas! O tofacitinibe (nome comercial Xeljanz) tem um aviso de caixa preta para “infecções graves e malignidade”. Agora, deixe-me apresentar a você os primeiros candidatos para tratamento ambulatorial: o molnupiravir da Merck (nome comercial Lagevrio) e o Paxlovid da Pfizer.
Já escrevi bastante sobre o molnupiravir. Até mesmo o comitê consultivo da FDA admitiu que a droga representa um risco de defeitos congênitos, é mutagênica, tem um mecanismo de ação perigoso e nunca foi estudada para carcinogenicidade, e seu ensaio de segunda fase mostrou maior "eficácia" no grupo de placebo do que o grupo de ensaio.
Já escrevi bastante sobre o molnupiravir. Até mesmo o comitê consultivo da FDA admitiu que a droga representa um risco de defeitos congênitos, é mutagênica, tem um mecanismo de ação perigoso e nunca foi estudada para carcinogenicidade, e seu ensaio de segunda fase mostrou maior "eficácia" no grupo de placebo do que o grupo de ensaio.
O molnupiravir, medicamento para combate à covid-19, teve o seu pedido de uso emergencial apresentado, nesta sexta-feira (26), à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) pela empresa Merck Sharp & Dohme.
Até mesmo a grande mídia alertou que a droga realmente não está à altura, mas, chocantemente, o FDA deve aprová-la, como se os fatos básicos de segurança e eficácia não importassem mais. Este movimento em si, em conjunto com o que sabemos sobre os medicamentos aprovados para pacientes internados, deve dizer-lhe tudo o que você precisa saber sobre a justaposição da aprovação da vacina à guerra contra ivermectina e hidroxicloroquina e a recusa em aprovar ou encorajar o uso de vários outros medicamentos seguros e eficazes.
Mas e o Paxlovid da Pfizer? Isso não tem um mecanismo de ação mais seguro, semelhante ao da ivermectina? E não foi comprovado como 89% eficaz na redução de mortalidade e hospitalização?
Ao contrário da droga da Merck, que tem um conhecido mecanismo de ação perigoso como um análogo de nucleotídeo, o Paxlovid é mais uma droga defensiva como um inibidor da protease 3CL. O Dr. Ryan Cole, um patologista clínico e anatômico que estudou o processo de replicação do SARS-CoV-2 e seus tratamentos com mais profundidade do que quase qualquer pessoa no planeta, explica o mecanismo da seguinte maneira:
Parece ótimo, certo?
Aqui está o problema. Você sabe qual é o inibidor de protease mais eficaz do mercado? Ivermectina . E também tem pelo menos 19 outros mecanismos de ação, que incluem modos de ação anticoagulante (inibe a ligação ao receptor CD147) e antiinflamatório (diminui IL-6 e outras citocinas inflamatórias). Paxlovid não possui nenhum desses mecanismos.
Considere que no início deste ano, um estudo na Nature de dezenas de inibidores de protease potenciais contra SARS-CoV-2 descobriu que a ivermectina é a única a se ligar totalmente à enzima 3LC. De 13 medicamentos fora do alvo testados, “apenas a ivermectina bloqueou completamente (> 80%) a atividade do 3CLpro na concentração de 50 µM.”
Então, agora que estamos defendendo esse modo de ação, por que não exaltaríamos o medicamento mais barato e mais estabelecido que também é um anticoagulante e antiinflamatório e que tem mostrado a capacidade de reverter até mesmo alguns pacientes em ventiladores? Na melhor das hipóteses, Paxlovid provavelmente funcionaria apenas durante os primeiros três dias do início dos sintomas, que é como o teste foi conduzido.
Além disso, como qualquer pessoa que trata esse vírus pode dizer, a Delta foi uma virada de jogo. Este vírus é tão agressivo e inovador na forma como entra nas células e se replica que não há droga sozinha sem adjuvantes que atinja 89% de sucesso contra a mortalidade.
Mas e o Paxlovid da Pfizer? Isso não tem um mecanismo de ação mais seguro, semelhante ao da ivermectina? E não foi comprovado como 89% eficaz na redução de mortalidade e hospitalização?
Eficácia do Paxlovid da Pfizer
Ao contrário da droga da Merck, que tem um conhecido mecanismo de ação perigoso como um análogo de nucleotídeo, o Paxlovid é mais uma droga defensiva como um inibidor da protease 3CL. O Dr. Ryan Cole, um patologista clínico e anatômico que estudou o processo de replicação do SARS-CoV-2 e seus tratamentos com mais profundidade do que quase qualquer pessoa no planeta, explica o mecanismo da seguinte maneira:
Quando o COVID se replica dentro de nossas células, parte do processo é a formação de uma longa cadeia de aminoácidos dentro do ribossomo de nossa célula (sequestrada pelo vírus para usar como local de produção de proteína), formando uma cadeia de proteínas chamada poliproteína. Para que as proteínas formem as partes do vírus, essa cadeia deve ser cortada e quebrada nas partes da proteína viral. Uma enzima chamada protease faz esse corte e recorte. Paxlovid é um inibidor da protease, o que significa que se liga a essa enzima “tesoura” e impede que o corte aconteça, de modo que o vírus não pode se recompor.
Parece ótimo, certo?
Aqui está o problema. Você sabe qual é o inibidor de protease mais eficaz do mercado? Ivermectina . E também tem pelo menos 19 outros mecanismos de ação, que incluem modos de ação anticoagulante (inibe a ligação ao receptor CD147) e antiinflamatório (diminui IL-6 e outras citocinas inflamatórias). Paxlovid não possui nenhum desses mecanismos.
Então, por que confiaríamos em um medicamento caro com um dos 20 mecanismos de ação da ivermectina - sim, 20- que não tem um perfil de segurança estabelecido quando podemos usar um medicamento não patenteado com o perfil mais seguro que se possa imaginar e com mecanismos que funcionam mesmo em estágios avançados? Além disso, Cole explica que, como o Paxlovid tem apenas um mecanismo de ação, “os vírus podem sofrer mutação em torno desse mecanismo”. O Dr. John Campbell oferece uma excelente apresentação sobre as semelhanças e diferenças, mostrando por que a ivermectina é superior ao Paxlovid.
Considere que no início deste ano, um estudo na Nature de dezenas de inibidores de protease potenciais contra SARS-CoV-2 descobriu que a ivermectina é a única a se ligar totalmente à enzima 3LC. De 13 medicamentos fora do alvo testados, “apenas a ivermectina bloqueou completamente (> 80%) a atividade do 3CLpro na concentração de 50 µM.”
Então, agora que estamos defendendo esse modo de ação, por que não exaltaríamos o medicamento mais barato e mais estabelecido que também é um anticoagulante e antiinflamatório e que tem mostrado a capacidade de reverter até mesmo alguns pacientes em ventiladores? Na melhor das hipóteses, Paxlovid provavelmente funcionaria apenas durante os primeiros três dias do início dos sintomas, que é como o teste foi conduzido.
Além disso, como qualquer pessoa que trata esse vírus pode dizer, a Delta foi uma virada de jogo. Este vírus é tão agressivo e inovador na forma como entra nas células e se replica que não há droga sozinha sem adjuvantes que atinja 89% de sucesso contra a mortalidade.
É um touro completo. A ivermectina provavelmente alcançou esse nível de sucesso na cepa original, mas com o Delta, mesmo os defensores mais fervorosos dirão que são necessários vários adjuvantes para manter mais pessoas fora do hospital. Não há como o Paxlovid com um mecanismo de ação atingir 89% de sucesso quando o rei da inibição da protease 3CL não pode fazer isso com vários outros modos de ação.
Agora, todos nós esperamos que a Omicron derrote completamente a Delta e, assim, seja mais fácil de tratar. Mas por que não ir com uma droga (e mais importante, combinação de várias drogas) que é mais segura e tem mais mecanismos de ação? Como Cole avisa, “um inibidor de protease só é útil quando usado no início, quando o vírus está se replicando. Sabemos que as variantes Delta e Omicron se replicam muito rapidamente, então os inibidores de protease são potencialmente úteis apenas nos primeiros dias de infecção. ”
Paxlovid contém um medicamento perigoso para a AIDS
Ainda não discutimos os problemas de segurança. Embora a nova droga em Paxlovid, embora não comprovada, provavelmente não seja tão perigosa quanto a droga da Merck, a mídia não informou ao público que ela está combinada com a droga contra a AIDS, o ritonavir.
Por que é combinado com a droga para AIDS? De acordo com Cole, “para funcionar, o inibidor da protease deve durar o suficiente no corpo. Outro inibidor da protease, ritonavir, geralmente parte de um regime de HIV, é usado para prevenir a rápida degradação do Paxlovid. ”
Incidentalmente, no estudo da Nature sobre a eficácia de vários medicamentos antivirais contra a ligação da protease 3CL, o ritonavir teve menos de 20% de sucesso, enquanto a ivermectina atingiu 85%.
Normalmente, sempre que uma empresa farmacêutica produz um medicamento combinado, ela deve conduzir testes clínicos separados para cada componente e demonstrar ao FDA por que a combinação é necessária. Mas na pandemia, todas as regras foram jogadas pela janela quando se trata da Pfizer. Nenhum tal julgamento foi conduzido. Por que isso é um problema?
De acordo com Cole, “o ritonavir tem seus efeitos colaterais, que podem incluir inflamação do fígado com risco de vida, pancreatite e arritmias cardíacas. Também pode causar náusea, diarreia, tontura, confusão, colesterol alto, açúcar elevado no sangue, sangramento estomacal ou intestinal, mãos e pés dormentes, erupção cutânea, bem como inúmeros outros efeitos colaterais. ” O FDA emitiu um alerta de caixa preta para muitas contra-indicações graves com o ritonavir.
Você pode dar uma explicação não sinistra de como nosso governo não apenas aprovará, mas comprará este produto perigoso e não testado ao declarar guerra contra sua contraparte mais ampla, mais segura, mais barata e mais estabelecida? Se você fizer isso, tenho um remdesivir para vendê-lo por US $ 3.000 a unidade, mas infelizmente não cobrirá seu transplante de rim. Referência: Theblaze.com
Agora, todos nós esperamos que a Omicron derrote completamente a Delta e, assim, seja mais fácil de tratar. Mas por que não ir com uma droga (e mais importante, combinação de várias drogas) que é mais segura e tem mais mecanismos de ação? Como Cole avisa, “um inibidor de protease só é útil quando usado no início, quando o vírus está se replicando. Sabemos que as variantes Delta e Omicron se replicam muito rapidamente, então os inibidores de protease são potencialmente úteis apenas nos primeiros dias de infecção. ”
Paxlovid contém um medicamento perigoso para a AIDS
Ainda não discutimos os problemas de segurança. Embora a nova droga em Paxlovid, embora não comprovada, provavelmente não seja tão perigosa quanto a droga da Merck, a mídia não informou ao público que ela está combinada com a droga contra a AIDS, o ritonavir.
Por que é combinado com a droga para AIDS? De acordo com Cole, “para funcionar, o inibidor da protease deve durar o suficiente no corpo. Outro inibidor da protease, ritonavir, geralmente parte de um regime de HIV, é usado para prevenir a rápida degradação do Paxlovid. ”
Incidentalmente, no estudo da Nature sobre a eficácia de vários medicamentos antivirais contra a ligação da protease 3CL, o ritonavir teve menos de 20% de sucesso, enquanto a ivermectina atingiu 85%.
Normalmente, sempre que uma empresa farmacêutica produz um medicamento combinado, ela deve conduzir testes clínicos separados para cada componente e demonstrar ao FDA por que a combinação é necessária. Mas na pandemia, todas as regras foram jogadas pela janela quando se trata da Pfizer. Nenhum tal julgamento foi conduzido. Por que isso é um problema?
De acordo com Cole, “o ritonavir tem seus efeitos colaterais, que podem incluir inflamação do fígado com risco de vida, pancreatite e arritmias cardíacas. Também pode causar náusea, diarreia, tontura, confusão, colesterol alto, açúcar elevado no sangue, sangramento estomacal ou intestinal, mãos e pés dormentes, erupção cutânea, bem como inúmeros outros efeitos colaterais. ” O FDA emitiu um alerta de caixa preta para muitas contra-indicações graves com o ritonavir.
Você pode dar uma explicação não sinistra de como nosso governo não apenas aprovará, mas comprará este produto perigoso e não testado ao declarar guerra contra sua contraparte mais ampla, mais segura, mais barata e mais estabelecida? Se você fizer isso, tenho um remdesivir para vendê-lo por US $ 3.000 a unidade, mas infelizmente não cobrirá seu transplante de rim. Referência: Theblaze.com
Social Plugin